Амбризентан является антагонистом рецепторов эндотелина класса пропановой кислоты, селективным в отношении рецепторов эндотелина подтипа А (ЕТА), активным при приеме внутрь. Эндотелии играет значительную роль в патофизиологии легочной артериальной гипертензии (ЛАГ).
Применение амбризентана приводит к существенному повышению сердечного индекса у пациентов с ЛАГ.
Амбризентан противопоказан больным с идиопатическим фиброзом легких, а также с или без вторичной легочной гипертензии.