Действующим веществом в препарате Гливек является Иматиниб / Imatinibum.
По фармакологической группе относится к противоопухолевым средствам — ингибиторам протеинкиназ.
По международной классификации болезней относится к:
C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
C44.9 Злокачественные новообразования кожи неуточненной области
C78.8 Вторичное злокачественное новообразование других и неуточненных органов пищеварения
C79.2 Вторичное злокачественное новообразование кожи
C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
C92.1 Хронический миелоидный лейкоз
C96.2 Злокачественная тучноклеточная опухоль
D46 Миелодиспластические синдромы
D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь
D72.1 Эозинофилия
При применении препара Гливек у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48,8 мес) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес). Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 1 года снижает риск развития рецидивов на 89%, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 мес — иматиниб в сравнении с 20 мес — плацебо). Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевании по сравнению с терапией в течение 1 года.
После приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Необходимо заметить, что при приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение Cmax иматиниба в плазме крови на 11%, AUC — на 7,4%) и замедление скорости всасывания (увеличение Tmax иматиниба в плазме крови на 1,5 ч). Около 95% иматиниба связывается с белками плазмы (главным образом — с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).
Выведение из организма
После приема одной дозы препарат Гливек выводится из организма в течение 7 дней, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — кишечником и 5% — почками). Период полувыведения иматиниба составляет около 18 ч. При повторных приемах препарата 1 раз в сутки, фармакокинетические параметры не изменяются.
Противопоказания
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к иматинибу и другим компонентам препарата.
детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены).
С осторожностью: пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом препарата, были: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, головная боль, диспепсия, отеки, увеличение массы тела, тошнота, рвота, диарея, миалгии, мышечные судороги, сыпь, слабость, боль в животе. В основном они были легкими или умеренно выраженными.