Описание препарата
Название препарата: Осицент Osicent 8
Действующее вещество: Осимертиниб Osimertinib
Производитель: Incepta pharmaceuticals ltd
Дозировка: 80 мг
В упаковке: 30 таблеток

Препарат Osicent 80 применяется для лечения метастатического немелкоклеточного рака легкого у пациентов с мутацией гена рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) T790M, у которых развилась прогрессирующая форма заболевания во время или после терапии ингибиторами тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста. Препарат может быть назначен только после подтверждения мутации при помощи лабораторных анализов.

Его действующее вещество, осимертиниб, является ингибитором киназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), который необратимо связывается с некоторыми мутантными формами EGFR (T790M, L858R и делеция экзона 19) примерно в 9 раз более низкими концентрациями, чем дикий тип. Два фармакологически активных метаболита (AZ7550 и AZ5104) с ингибиторными профилями подобными осимертинибу были идентифицированы в плазме после перорального введения осимертиниба. AZ7550 показал сходную эффективность с осимертинибом, в то время как AZ5104 показал большую эффективность против делеции 19 и мутации T790M (приблизительно в 8 раз) и EGFR дикого типа (приблизительно в 15 раз). In vitro осимертиниб также ингибировал активность HER2, HER3, HER4, ACK1 и BLK в клинически значимых концентрациях.

Фармакодинамика: Основываясь на анализе ответных реакций на дозу в диапазоне от 20 мг (0,25 раз по сравнению с рекомендуемой дозой) до 240 мг (в 3 раза больше рекомендуемой дозы), не было выявлено явной связи между экспозицией осимертиниба и показателем объективного ответа, продолжительностью ответа и была выявлена выживаемость без прогрессирования заболевания. В том же диапазоне дозы увеличение экспозиции приводило к увеличению вероятности развития неблагоприятных реакций, особенно сыпи, диареи и интерстициальной болезни легких.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая доза осимертиниба составляет 80 мг внутрь один раз в день до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности. Осимертиниб можно принимать с пищей или натощак.

Особые примечания

Возможны следующие побочные эффекты:

• диарея,
• кожная сыпь,
• сухость кожи,
• ломкость ногтей,
• тошнота,
• снижение аппетита,
• кашель,
• усталость,
• боль в спине,
• стоматит,
• запор,
• рвота,
• изменение картины крови.

Совместный прием осимертиниба с сильнымм индукторами CYP3A4 уменьшал экспозицию осимертиниба, что может привести к снижению эффективности лечения.

Необходимо избегать совместного применения осимертиниба с сильными индукторами CYP3A (фенитоин, рифампин, карбамазепин, зверобой). Рекомендуется увеличить дозировку осимертиниба при одновременном приеме с сильными индукторами CYP3A4, если необходимо совместное использование. Корректировка дозы не требуется, если осимертиниб используется совместно с умеренными и / или слабыми индукторами CYP3A.