Тенофовир — нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ‑1 и ВИЧ‑2) и вирусу гепатита B.
Тенофовира дифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ‑1 и полимеразу вируса гепатита B по конкурентному механизму, результатом чего является терминация синтеза цепи ДНК.