Дата

Сутент (Сунитиниб) Suninat

Препарат Сутент (Suninat), представленный в магазине Export pharmacy, относится к категории противоопухолевых лекарств. Действующее вещество в нем — Сунитиниб (Sunitinibum). Фармакологическая группа — Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ.

Нозологическая классификация (Международной классификации болезней)
C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
C79.0 Вторичное злокачественное новообразование почки и почечных лоханок

Лекарственные формы могут быть разными:
Капсула 12,5 мг: твердая желатиновая, с крышечкой и основанием красно-коричневого цвета
Капсула 25 мг: твердая желатиновая, с крышечкой коричневато-оранжевого цвета и основанием красно-коричневого цвета
Капсула 50 мг: твердая желатиновая, светлого коричневато-оранжевого цвета
На корпусе может быть написана дозировка

Фармакодинамика
Сунитиниб способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов. Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (>80 киназ). Препарат Сутент является мощным ингибитором рецептора фактора стволовых клеток, рецепторов тромбоцитарного фактора роста, рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия, рецептора колониестимулирующего фактора и рецептора нейротрофического глиального фактора, рецептора Fms-подобной тирозинкиназы-3, рецептора фактора стволовых клеток. Сунитиниб продемонстрировал способность ингибировать рост опухолевых клеток, экспрессирующих дерегулированные целевые РТК in vitro, и PDGRFβ- и VEGRF2-зависимый ангиогенез in vivo.

Фармакокинетика
При приеме внутрь сунитиниб хорошо всасывается. Tmax составляет 6–12 ч. Необходимо заметить, что прием пищи не влияет на биодоступность сунитиниба. Это способствует облегчению приема препарата. Сунитиниб выводится в основном с калом (61%); через почки в виде неизмененного препарата и его метаболитов выводится примерно 16% от введенной дозы. Общий клиренс при приеме внутрь достигает 34–62 л/ч. Возраст, вес, Cl креатинина, раса, пол или оценка качества жизни не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата и его активного метаболита.

Показания к применению препарата Сутент
гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости;
распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфическое лечение;
распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами.

Дата

Афинитор (Эверолимус) Evertor

В препарате Афинитор действующим веществом является эверолимус. Данный препарат относится к категории иммунодепрессантов и противоопухолевых препаратов.

Эверолимус выступает в роли избирательного ингибитора передачи пролиферативного сигнала. Он угнетает серин-треониновую киназу mTOR. Специфически действует на регуляторный raptor-протеин и комплекс mTORC1 сигнал-преобразующей mTOR-киназы. Действующее вещество ингибирует рост и пролиферацию раковых клеток, фибробластов, эндотелиальных клеток, а также гладкомышечных клеток в кровеносных сосудах.

Применение
Препарат принимают натощак, таблетку глотают целиком.

Противопоказания
повышенная чувствительность к эверолимусу;
нарушения функции печени.

Побочные действия
лимфоцитопения, анемия;
головная боль, бессонница;
потеря вкуса;
отек век, конъюнктивит;
артериальная гипертензия;
кашель, одышка, носовое кровотечение, кровохарканье;
повышение мочевыделения в дневное время;
обострение сахарного диабета.

Важно помнить, что Афинитор обладает иммуносупрессивным эффектом. Поэтому во время терапии возможно развитие вирусных, грибковых, протозойных инфекций у пациента, в частности, связанных с условно-патогенной микрофлорой. Афинитор может снижать скорость заживления ран. Это нужно учитывать при подготовке пациентов к операциям.

Дата

Алимта (Пеметрексед) Pemnat

В препарате Алимта действующим веществом является пеметрексед. Кроме него, в составе находятся маннитол, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10%. Последнее необходимо для установления необходимого уровня pH, то есть кислотности.

Препарат относят к категории противоопухолевых препаратов.

Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, антиметаболит. Пеметрексед является антифолатом, ингибирующим тимидилат-синтазу (TC), дигидрофолат-редуктазу (ДГФР), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (ГАРФТ). Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолил-полиглутамат-синтазы.

Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени. При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

Препарат Алимта применяют при злокачественной мезотелиоме плевры в комбинации с препаратами платины, а также при немелкоклеточном раке легкого (местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого) в качестве терапии 2 линии.

Дата

Темодал (Темозоломид) Temonat

Темодал относится к категории противоопухолевых препаратов. Когда он попадает в кровь, то подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).

После приема внутрь темозоломид быстро всасывается. Сmax в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (самое раннее — через 20 мин) после приема препарата. Прием Темодала вместе с пищей вызывает снижение Сmaх на 33% и уменьшение AUC на 9%. После перорального приема Темодала средняя степень выведения с калом в течение 7 дней составляла 0.8%, что свидетельствует о полном всасывании препарата.

Быстро выводится из организма с мочой. Т½ из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Основной путь выведения темозоломида — почки. Через 24 ч после приема внутрь приблизительно 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче.

Важно отметить, что клиренс (показатель скорости очищения биологических жидкостей или тканей организма от вещества) препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или курения.

Особенности применения: Темодал принимают внутрь, натощак, не менее, чем за 1 ч до приема пищи. Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Капсулы нельзя вскрывать или разжевывать, их следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— выраженная миелосупрессия;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 3 лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18 лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома);

— повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам старше 70 лет, при выраженной почечной или печеночной недостаточности.

Дата

Иресса (Гефитиниб) Iressa

Действие препарата Иресса — противоопухолевое, подавляющее протеинтирозинкиназу действие.

Фармакодинамика: Иресса замедляет рост опухоли, ее ангиогенез и метастазирование, а также ускоряет гибель раковых клеток. Это происходит благодаря тому, что данный препарат является избирательным блокатором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR). Также Иресса стимулирует противоопухолевое действие химиотерапевтических лекарств, гормональной и лучевой терапии, тормозит развитие разнообразных линий раковых клеток.

После перорального приема всасывается медленно. Предельная концентрация в крови достигается спустя 4-6 часов. Важно заметить, что прием еды не изменяет показатели биодоступности.

Пути выведения
Время полувыведения из организма в среднем равно 41 часу. Выводится Иресса главным образом с калом, незначительная часть (около 4%) выводится почками.

Применяется при метастатическом или местно-распространенном типе немелкоклеточного рака легкого с присутствием мутаций тирозинкиназы в структуре рецептора, ответственного за реагирование с эпидермальным фактором роста в первичной линии терапии. Также применяют при метастатическом или местно-распространенном типе немелкоклеточного рака легкого, невосприимчивого к химиотерапии препаратами платины.

Противопоказания
возраст менее 18 лет
аллергия на составляющие препарата
беременность и лактация

Необходимо отметить побочные действия. Наиболее часто лечение препаратом Иресса сопровождается зудом, кожной сыпью, диареей, сухостью кожи, которые наблюдаются примерно в 20% случаев. Обычно побочные реакции проявляются в 1-й месяц применения лекарства и в большинстве случаев, к счастью, обратимы. У 10% пациентов регистрировались тяжелые реакции, но только у 3-4% пациентов лечение было остановлено из-за побочных реакций.

Дата

Гливек (Иматиниб) Glivec Imatib

Действующим веществом в препарате Гливек является Иматиниб / Imatinibum.
По фармакологической группе относится к противоопухолевым средствам — ингибиторам протеинкиназ.

По международной классификации болезней относится к:
C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
C44.9 Злокачественные новообразования кожи неуточненной области
C78.8 Вторичное злокачественное новообразование других и неуточненных органов пищеварения
C79.2 Вторичное злокачественное новообразование кожи
C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз] C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
C92.1 Хронический миелоидный лейкоз
C96.2 Злокачественная тучноклеточная опухоль
D46 Миелодиспластические синдромы
D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь
D72.1 Эозинофилия

При применении препара Гливек у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48,8 мес) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес). Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 1 года снижает риск развития рецидивов на 89%, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 мес — иматиниб в сравнении с 20 мес — плацебо). Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевании по сравнению с терапией в течение 1 года.

После приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Необходимо заметить, что при приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение Cmax иматиниба в плазме крови на 11%, AUC — на 7,4%) и замедление скорости всасывания (увеличение Tmax иматиниба в плазме крови на 1,5 ч). Около 95% иматиниба связывается с белками плазмы (главным образом — с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).

Выведение из организма
После приема одной дозы препарат Гливек выводится из организма в течение 7 дней, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — кишечником и 5% — почками). Период полувыведения иматиниба составляет около 18 ч. При повторных приемах препарата 1 раз в сутки, фармакокинетические параметры не изменяются.

Противопоказания
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к иматинибу и другим компонентам препарата.

детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены).
С осторожностью: пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом препарата, были: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, головная боль, диспепсия, отеки, увеличение массы тела, тошнота, рвота, диарея, миалгии, мышечные судороги, сыпь, слабость, боль в животе. В основном они были легкими или умеренно выраженными.

Дата

Ревлимид (Леналидомид) Lenalid

Препарат Ревлимид относится к категории Иммуномодулятор с антиангиогенными свойствами. Действующим веществом является леналидомид. Своим действием он:
ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов, включая фактор некроза опухоли альфа (ФНО-α), интерлейкин-1β (ИЛ-1β), ИЛ-6 и ИЛ-12, из липосахарид (ЛПС)-стимулированных периферических мононуклеарных клеток крови (ПМКК);
повышает продукцию противовоспалительного цитокина ИЛ-10 из ЛПС-стимулированных ПМКК, вследствие чего происходит ингибирование экспрессии, но не ферментной активности ЦОГ-2;
индуцирует пролиферацию Т-клеток и повышает синтез ИЛ-2 и интерферона-1γ, а также повышает цитотоксическую активность собственных клеток-киллеров;
ингибирует пролиферацию клеток различных линий гемопоэтических опухолей, главным образом тех, которые имеют цитогенетические дефекты хромосомы 5.

Ревлимид в организме быстро абсорбируется. Около 60% вещества выводится почками в неизмененном виде. Так как Леналидомид выделяется, главным образом, почками, в связи с этим риск токсических реакций может возрастать при нарушении функции почек.

Показания к применению
Препарат Ревлимид применяется при
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— сохраненный детородный потенциал, за исключением случаев, когда возможно соблюдение всех необходимых условий Программы предохранения от беременности;
— невозможность или неспособность соблюдать необходимые меры контрацепции, указанные в разделе Беременность и лактация;
— детский возраст (недостаточно клинического опыта применения);
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или нарушенное всасывание глюкозы-галактозы, т.к. капсулы Ревлимида содержат лактозу;
— повышенная чувствительность к леналидомиду или другим компонентам препарата.

Особенности применения
Ревлимид предназначен только для приема внутрь. Капсулы нельзя разламывать или разжевывать. Рекомендуется принимать препарат каждый день в одно и то же время до или после приема пищи, запивая водой.