Описание препарата
Название препарата: Целриксафор Celrixafor
Действующее вещество: Плериксафор Plerixafor
Производитель: Celon
Дозировка: 20 мг / мл
Общий объем: 24 мг / 1,2 мл
Препарат Celrixafor (Plerixafor) выпускается в инъекционной форме.
Применяется Celrixafor для усиления мобилизации гемопоэтических стволовых клеток в периферический кровоток с целью их сбора и последующей аутотрансплантации пациентам с лимфомой и множественной миеломой в сочетании с гранулоцитарным колониестимулирующим фактором.
Плериксафор представляет собой производное бициклама и является селективным обратимым антагонистом CXCR4 хемокинового рецептора, блокируя его за счет связывания с когнатным лигандом, фактором стромальных клеток-lα (SDF-lα), также известным как CXCL12. Считается, что индуцированный плериксафором лейкоцитоз и увеличение количества циркулирующих гемопоэтических прогениторных клеток является результатом нарушения связи между CXCR4 и его когнатным лигандом, которое приводит к появлению в системном кровотоке как зрелых, так и полипотентных клеток. CD34+ клетки, мобилизованные с помощью плериксафора, являются функциональными и способными к приживлению, с долгосрочным потенциалом восстановления популяции.
Есть данные, что Плериксафор умеренно связывается с белками плазмы человека (до 58 %).
Основной путь элиминации плериксафора — выведение через почки. После введения плериксафора в дозе 0,24 мг/кг здоровым добровольцам с нормальной функцией почек, примерно 70 % препарата выводилось с мочой в неизмененном виде в течение первых 24 ч после введения. Период полувыведения из плазмы составляет 3-5 ч.
Способ применения и дозировка
Подкожно.
Дозы. Рекомендованная доза плериксафора — 0,24 мг/кг в сутки. Препарат вводится подкожно за 6-11 ч до начала афереза. Перед этим необходимо выполнить предварительное лечение гранулоцитарным колониестимулирующим фактором в течение 4 дней.
Для расчета дозы плериксафора используют среднее значение массы тела, измеряемое в течение 1 недели до введения первой дозы препарата. Дозу препарата (в мл) рассчитывают по формуле: 0,012 × масса тела (кг). Учитывая, что воздействие препарата с увеличением массы тела возрастает, доза плериксафора не должна превышать 40 мг в сутки.
Рекомендованные сопутствующие препараты
В базовых клинических испытаниях, поддерживающих лечение препаратом, все пациенты получали гранулоцитарный колониестимулирующий фактор в дозе 10 мкг/кг утром в течение 4 дней подряд до первого введения плериксафора, а затем — каждое утро до проведения афереза.
Особые примечания
Возможны следующие побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, крапивница, периорбитальный отек, одышка или гипоксия, анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны психики: часто — бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея, тошнота; часто — метеоризм, боли в животе, рвота, вздутие живота, сухость во рту, дискомфорт в эпигастральной области, запор, диспепсические явления, гипестезия слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз, эритема.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, скелетно-мышечная боль.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — реакции в местах инъекции; часто — усталость, недомогание.
У пациентов с онкологическими заболеваниями частота нежелательных реакций не отличалась в зависимости от заболевания, возраста или пола.
Парестезии: часто наблюдаются у онкологических пациентов после аутотрансплантации вследствие проводимых многочисленных медицинских процедур.
Перед введением необходимо осмотреть флакон. Если в препарате присутствуют механические включения или есть изменения цвета раствора, его вводить нельзя. Препарат, содержащий плериксафор, является стерильным препаратом, не содержащим консерванты, поэтому в процессе набора содержимого флакона в шприц для подкожных инъекций необходимо соблюдать правила асептики.
